MK-3207 (Hydrochloride)

中文名	MK-3207 (Hydrochloride)
英文名	MK-3207 (Hydrochloride)
别名	MK 3207 盐酸盐 (8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐
英文别名	CS-549 MK-3207 MK3207 HCl MK-3207 HCl salt MK3207 HYDROCHLORIDE MK 3207 hydrochloride MK 3207 HYDROCHLORIDE MK-3207 (Hydrochloride) 2-((R)-8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-6,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl)-N-((R)-2'-oxo-1,1',2',3-tetrahydrospiro[indene-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl)acetamide hydrochloride 6,9-Diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide, 8-(3,5-difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-, hydrochloride (8R)-8-(3,5-Difluorophenyl)-10-oxo-N-[(2R)-1,1',2',3-tetrahydro-2'-oxospiro[2H-indene-2,3'-[3H]pyrrolo[2,3-b]pyridin]-5-yl]-6,9-diazaspiro[4.5]decane-9-acetamide hydrochloride
CAS	957116-20-0
EINECS	200-258-5
化学式	C31H30ClF2N5O3
分子量	594.06
溶解度	10毫米DMSO
存储条件	-20℃
体外研究	与作用于其他物种（包括犬和啮齿类动物）CGRP受体相比 (Ki 为10 nM)，MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时，亲和力明显高很多，Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力，Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比（Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207显著选择性作用于人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞，有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生，IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时，维持类似的效力，IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50为10.9 nM。
体内研究	MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性，且抑制血液流动，EC50为0.8 nM，EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90为994 nM。

MK-3207 (Hydrochloride) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.683 ml	8.417 ml	16.834 ml
5 mM	0.337 ml	1.683 ml	3.367 ml
10 mM	0.168 ml	0.842 ml	1.683 ml
5 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.337 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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